Obat antiinflamasi (anti radang) non steroid, atau yang
lebih dikenal dengan sebutan NSAID (Non Steroidal Anti-inflammatory Drugs)
adalah suatu golongan obat yang memiliki khasiat analgesik (pereda nyeri),
antipiretik (penurun panas), dan antiinflamasi (anti radang). Istilah “non
steroid” digunakan untuk membedakan jenis obat-obatan ini dengan steroid, yang
juga memiliki khasiat serupa.NSAID bukan tergolong obat-obatan jenis narkotika.
Mekanisme kerja NSAID didasarkan atas penghambatan isoenzim
COX-1 (cyclooxygenase-1) dan COX-2 (cyclooxygenase-2).Enzim cyclooxygenase ini
berperan dalam memacu pembentukan prostaglandin dan tromboksan dari arachidonic
acid. Prostaglandin merupakan molekul pembawa pesan pada proses inflamasi
(radang).
NSAID dibagi lagi menjadi beberapa golongan,
yaitu golongan salisilat (diantaranya aspirin/asam asetilsalisilat,
metil salisilat, magnesium salisilat, salisil salisilat, dan
salisilamid), golongan asam arilalkanoat (diantaranya diklofenak,
indometasin, proglumetasin, dan oksametasin), golongan profen/asam
2-arilpropionat (diantaranya ibuprofen, alminoprofen, fenbufen,
indoprofen, naproxen, dan ketorolac), golongan asam fenamat/asam
N-arilantranilat (diantaranya asam mefenamat, asam flufenamat, dan asam
tolfenamat), golongan turunan pirazolidin(diantaranya fenilbutazon,
ampiron, metamizol, dan fenazon), golongan oksikam (diantaranya
piroksikam, dan meloksikam), golongan penghambat COX-2 (celecoxib,
lumiracoxib), golongan sulfonanilida (nimesulide),
serta golongan lain (licofelone dan asam lemak omega 3).
Penggunaan NSAID yaitu untuk penanganan kondisi akut dan
kronis dimana terdapat kehadiran rasa nyeri dan radang.Walaupun demikian
berbagai penelitian sedang dilakukan untuk mengetahui kemungkinan obat-obatan
ini dapat digunakan untuk penanganan penyakit lainnya seperti colorectal
cancer, dan penyakit kardiovaskular.
Secara umum, NSAID diindikasikan untuk merawat gejala
penyakit berikut: rheumatoid arthritis, osteoarthritis, encok
akut, nyeri haid, migrain dan sakit kepala, nyeri setelah operasi, nyeri ringan
hingga sedang pada luka jaringan, demam, ileus, dan renal colic.
Sebagian besar NSAID adalah asam lemah, dengan pKa 3-5,
diserap baik pada lambung dan usus halus.NSAID juga terikat dengan baik pada
protein plasma (lebih dari 95%), pada umumnya dengan albumin.Hal ini
menyebabkan volume distribusinya bergantung pada volume plasma. NSAID
termetabolisme di hati oleh proses oksidasi dan konjugasi sehingga menjadi zat
metabolit yang tidak aktif, dan dikeluarkan melalui urin atau cairan empedu.
NSAID merupakan golongan obat yang relatif aman, namun ada 2
macam efek samping utama yang ditimbulkannya, yaitu efek samping pada saluran
pencernaan (mual, muntah, diare, pendarahan lambung, dan dispepsia) serta efek
samping pada ginjal (penahanan garam dan cairan, dan hipertensi). Efek samping
ini tergantung pada dosis yang digunakan.
Obat ini tidak disarankan untuk digunakan oleh wanita hamil,
terutama pada trimester ketiga. Namun parasetamol dianggap aman digunakan oleh
wanita hamil, namun harus diminum sesuai aturan karena dosis tinggi dapat
menyebabkan keracunan hati
Obat golongan Antiinflamasi non Steroid
1. Turunan asam salisilat : aspirin,
salisilamid,diflunisal.
Aspirin adalah agen antiinflamasi yang tertua, merupakan penghambat
prostaglandin yang menurunkan proses inflamasi dan dahulu merupakan agen
antiinflamasi yang paling sering dipakai sebalum adanya ibuprofen. Aspirin yang
denga dosis tinggi untuk inflamasi menyebabkan rasa tidak enak pada
lambung.Pada situasi seperti ini, biasanya digunakan tablet enteric-coated.
Aspirin tidak boleh dipakai bersama-sama dengan NSAIA/NSAID karena menurunkan
kadar NSAIA/NSAID dalam darah dan efektifitasnya. Aspirin juga dianggap sebagai
obat antiplatelet untuk klien dengan gangguan jantung atau pembuluh darah otak.
2. Turunan paraaminofenol : Paracetamol
Parasetamol (asetaminofen) seringkali dikelompokkan sebagai NSAID, walaupun sebenarnya parasetamol tidak tergolong jenis obat-obatan ini, dan juga tidak pula memiliki khasiat anti nyeri yang nyata.Merupakan penghambat prostaglandin yang lemah.Parasetamol mempunyai efek analgetik dan antipiretik, tetapi kemampuan antiinflamasinya sangat lemah. Intoksikasi akut parasetamol adalah N-asetilsistein, yang harus diberikan dalam 24 jam sejak intake parasetamol.
Parasetamol (asetaminofen) seringkali dikelompokkan sebagai NSAID, walaupun sebenarnya parasetamol tidak tergolong jenis obat-obatan ini, dan juga tidak pula memiliki khasiat anti nyeri yang nyata.Merupakan penghambat prostaglandin yang lemah.Parasetamol mempunyai efek analgetik dan antipiretik, tetapi kemampuan antiinflamasinya sangat lemah. Intoksikasi akut parasetamol adalah N-asetilsistein, yang harus diberikan dalam 24 jam sejak intake parasetamol.
3. Turunan 5-pirazolidindion : Fenilbutazon,
Oksifenbutazon.
Kelompok derivat pirazolon tinggi berikatan dengan protein. Fenilbutazon (butazolidin) berikatan 96% dengan protein. Telah dipakai bertahun-tahun untuk obat artritis rematoid dan gout akut.Obat ini mempunyai waktu paruh 50-65 jam sehingga sering timbul reaksi yang merugikan dan akumulasi obat dapat terjadi.Iritasi lambung terjadi pada 10-45% klien. Agen lain: oksifenbutazon (tandearil), aminopirin (dipirin), dipiron (feverall), jarang dipakai kerena reaksi yang ditimbulkannya karena terjadi toksisitas. Reaksi yang paling merugikan dan berbahaya dari kelompok ini adalah diskrasia darah, seperti agranulositosis dan anmeia aplastik. Fenilbutazon hanya boleh dipakai untuk obat artritis dengan keadaan NSAIA/NSAID yang berat dimana NSAIA/NSAID lainnya yang kurang toksik telah digunakan tanpa hasil
Kelompok derivat pirazolon tinggi berikatan dengan protein. Fenilbutazon (butazolidin) berikatan 96% dengan protein. Telah dipakai bertahun-tahun untuk obat artritis rematoid dan gout akut.Obat ini mempunyai waktu paruh 50-65 jam sehingga sering timbul reaksi yang merugikan dan akumulasi obat dapat terjadi.Iritasi lambung terjadi pada 10-45% klien. Agen lain: oksifenbutazon (tandearil), aminopirin (dipirin), dipiron (feverall), jarang dipakai kerena reaksi yang ditimbulkannya karena terjadi toksisitas. Reaksi yang paling merugikan dan berbahaya dari kelompok ini adalah diskrasia darah, seperti agranulositosis dan anmeia aplastik. Fenilbutazon hanya boleh dipakai untuk obat artritis dengan keadaan NSAIA/NSAID yang berat dimana NSAIA/NSAID lainnya yang kurang toksik telah digunakan tanpa hasil
4. Turunan asam N-antranilat : Asam mefenamat, Asam
flufenamat
Untuk keadaan artritis akut dan kronik.Dapat mengiritasi lambung.Klien dengan riwayat tukak peptik jangan menggunakan obat ini. Efek lain: edema, pusing, tinnitus, pruritus. Fenamanat lain: meklofenamanat sodium monohidrat (meclomen), dan asam mefenamat (ponstel).
Untuk keadaan artritis akut dan kronik.Dapat mengiritasi lambung.Klien dengan riwayat tukak peptik jangan menggunakan obat ini. Efek lain: edema, pusing, tinnitus, pruritus. Fenamanat lain: meklofenamanat sodium monohidrat (meclomen), dan asam mefenamat (ponstel).
5. Turunan asam arilasetat/asam propionat :
Naproksen, Ibuprofen, Ketoprofen
Kelompok ini lebih relatif baru.Obat-obat ini seperti aspirin, tetapi mempunyai efek yang lebih kuat dan lebih sedikit timbul iritasi gastrointestinal—tidak seperti pada aspirin, indometacin, dan fenilbutazon.Diskrasia darah tidak sering terjadi. Agen ini yaitu: fenoprofen kalsium (nalfon), naproksen (naprosyn), suprofen (suprol), ketoprofen (orudis), dan flurbiprofen (ansaid).
Farmakokinetik ibuprofen: diabsorpsi dngan baik melalui saluran gastrointestinal. Obat-obatan ini mempunyai waktu paruh singkat tetapi tinggi berikatan dengan protein. Jika dipakai bersama-sama obat lain yang tinggi juga berikatan dengan protein, dapat terjadi efek samping berat. Obat ini dimetabolisme dan dieksresi sebagai metabolit inaktif di urin.
Farmakodinamik ibuprofen: menghambat sintesis prostaglandin sehingga efektif dalam meredakan inflamasi dan nyeri. Perlu waktu beberapa hari agar efek antiinflamasinya terlihat.Juga dapat menambah efek koumarin, sulfonamid, banyak dari falosporin, dan fenitoin.Dapat terjadi hipoglikemia jika ibuprofen dipakai bersama insulin atau obat hipoglikemik oral.Juga berisiko terjadi toksisitas jika dipakai bersama-sama penghambat kalsium.
Kelompok ini lebih relatif baru.Obat-obat ini seperti aspirin, tetapi mempunyai efek yang lebih kuat dan lebih sedikit timbul iritasi gastrointestinal—tidak seperti pada aspirin, indometacin, dan fenilbutazon.Diskrasia darah tidak sering terjadi. Agen ini yaitu: fenoprofen kalsium (nalfon), naproksen (naprosyn), suprofen (suprol), ketoprofen (orudis), dan flurbiprofen (ansaid).
Farmakokinetik ibuprofen: diabsorpsi dngan baik melalui saluran gastrointestinal. Obat-obatan ini mempunyai waktu paruh singkat tetapi tinggi berikatan dengan protein. Jika dipakai bersama-sama obat lain yang tinggi juga berikatan dengan protein, dapat terjadi efek samping berat. Obat ini dimetabolisme dan dieksresi sebagai metabolit inaktif di urin.
Farmakodinamik ibuprofen: menghambat sintesis prostaglandin sehingga efektif dalam meredakan inflamasi dan nyeri. Perlu waktu beberapa hari agar efek antiinflamasinya terlihat.Juga dapat menambah efek koumarin, sulfonamid, banyak dari falosporin, dan fenitoin.Dapat terjadi hipoglikemia jika ibuprofen dipakai bersama insulin atau obat hipoglikemik oral.Juga berisiko terjadi toksisitas jika dipakai bersama-sama penghambat kalsium.
6. Turunan oksikam : Peroksikam, Tenoksikam,
Meloksikam.
Piroksikam/feldene adalah NSAIA/NSAID baru.Indikasinya untuk artritis yang lama seperti rematoid dan osteoartritis.Keuntungan utama, waktu paruh panjang sehingga mungkin dipakai satu kali sehari. Menimbulkan masalah lambung seperti tukak dan rasa tidak enak pada epigastrium, tetapi jarang daripada NSAIA/NSAID lain. Oksikam juga tinggi berikatan dengan protein.
Piroksikam/feldene adalah NSAIA/NSAID baru.Indikasinya untuk artritis yang lama seperti rematoid dan osteoartritis.Keuntungan utama, waktu paruh panjang sehingga mungkin dipakai satu kali sehari. Menimbulkan masalah lambung seperti tukak dan rasa tidak enak pada epigastrium, tetapi jarang daripada NSAIA/NSAID lain. Oksikam juga tinggi berikatan dengan protein.
Asam Paraklorobenzoat/asam asetat indol
NSAIA/NSAID yang mula-mula diperkenalkan adalah indometacin/indocin, yang digunakan untuk obat rematik, gout, dan osteoartritis.Merupakan penghambat prostaglandin yang kuat. Obat ini berikatan dengan protein 90% dan mengambil alih obat lain yang berikatan dengan protein sehingga dapat menimbullkan toksisitas. Indometacin mempunyai waktu paruh sedang (4-11 jam).Indocin sangat mengiritasi lambung dan harus dimakan sewaktu makan atau bersama-sama makanan. Derivat asam paraklorobenzoat yang lain adalah sulindak (clinoril) dan tolmetin (tolectin), yang dapat menimbulkan penurunan reaksi yang merugikan daripada indometacin. Tolmetin tidak begitu tinggi berikatan dengan protein seperti indometacin dan sulindak dan mempunyai waktu paruh yang singkat.Kelompok NSAIA/NSAID ini dapat menurunkan tekanan darah dan menyebabkan retensi natrium dan air.
NSAIA/NSAID yang mula-mula diperkenalkan adalah indometacin/indocin, yang digunakan untuk obat rematik, gout, dan osteoartritis.Merupakan penghambat prostaglandin yang kuat. Obat ini berikatan dengan protein 90% dan mengambil alih obat lain yang berikatan dengan protein sehingga dapat menimbullkan toksisitas. Indometacin mempunyai waktu paruh sedang (4-11 jam).Indocin sangat mengiritasi lambung dan harus dimakan sewaktu makan atau bersama-sama makanan. Derivat asam paraklorobenzoat yang lain adalah sulindak (clinoril) dan tolmetin (tolectin), yang dapat menimbulkan penurunan reaksi yang merugikan daripada indometacin. Tolmetin tidak begitu tinggi berikatan dengan protein seperti indometacin dan sulindak dan mempunyai waktu paruh yang singkat.Kelompok NSAIA/NSAID ini dapat menurunkan tekanan darah dan menyebabkan retensi natrium dan air.
7. Turunan asam fenilasetat : Natrium diklofenak
Diklofenak sodium (voltaren), adalah NSAIA/NSAID terbaru yang mempunyai waktu paruh plasmanya 8-12 jam. Efek analgesik dan antiinflamasinya serupa dengan aspirin, tetapi efek antipiretiknya minimal atau tidak sama sekali ada. Indikasi untuk artritis rematoid, osteoartritis, dan ankilosing spondilitis. Reaksi sama seperti obat-obat NSAIA/NSAID lain. Agen lain: ketorelak/toradol adalah agen antiinflamasi pertama yang mempunyai khasiat analgesik yang lebih kuat daripada yang lain. Dianjurkan untuk nyeri jangka pendek. Untuk nyeri pascabedah, telah terbukti khasiat analgesiknya sama atau lebih dibanding analgesik opioid.
Diklofenak sodium (voltaren), adalah NSAIA/NSAID terbaru yang mempunyai waktu paruh plasmanya 8-12 jam. Efek analgesik dan antiinflamasinya serupa dengan aspirin, tetapi efek antipiretiknya minimal atau tidak sama sekali ada. Indikasi untuk artritis rematoid, osteoartritis, dan ankilosing spondilitis. Reaksi sama seperti obat-obat NSAIA/NSAID lain. Agen lain: ketorelak/toradol adalah agen antiinflamasi pertama yang mempunyai khasiat analgesik yang lebih kuat daripada yang lain. Dianjurkan untuk nyeri jangka pendek. Untuk nyeri pascabedah, telah terbukti khasiat analgesiknya sama atau lebih dibanding analgesik opioid.
0 komentar :
Posting Komentar